半边莲中黄酮类化学成分研究

 摘要:目的　对半边莲中的黄酮类成分进行研究。方法　使用稀醇进行提取,采用各种柱色谱法及重结晶法进行分离纯化,各种光谱、波谱技术进行结构鉴定。结果　分离得到9个黄酮类化合物,经鉴定为:芹菜素(1)、木犀草素(2)、香叶木素(3)、白杨黄酮(4)、橙皮苷(5)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(6)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(7)、蒙花苷(8)、香叶木苷(9)。结论　所分离得到的9个黄酮类化合物均为首次从半边莲中分离得到。

关键词:半边莲;黄酮;化学成分;结构鉴定

半边莲又名急解索、蛇舌草,为桔梗科植物半边莲(Lobelia chinensisLour. )的带根全草。始载于《滇南本草》,李时珍在《本草纲目》中亦有记载[1]。主产于安徽、江苏、四川、浙江等地。半边莲性味辛、平,具有利尿消肿、清热解毒功效,临床主要用于治疗大腹水肿、面足浮肿、痈肿疔疮、蛇虫咬伤、晚期血吸虫病腹水[2]。实验首次对半边莲进行了系统研究,结果报道如下。

1　仪器与试药
BoetiusPHMK05型显微熔点测定仪;VG-20-250型质谱仪; BrukerAvance DRX-500型超导核磁共振仪,内标为TMS;硅胶薄层板和柱色谱硅胶(100~200目,300~400目)为青岛海洋化工厂生产;薄层层析聚酰胺薄膜和柱色谱聚酰胺(80~100目)为台州市路桥四甲塑料厂生产; Sephadex LH-20为Pharmacia公司产品;其他试剂均为分析纯。
半边莲药材(江苏邳州),经北京中医药大学中药鉴定教研室刘春生教授鉴定为桔梗科植物半边莲(Lobelia chinensisLour. )的带根全草,标本保存于北京中医药大学中药化学教研室(20060406)。

2　提取分离方法
半边莲带根全草9 kg, 12倍量70%乙醇回流提取3次,每次提取1 h,过滤,合并滤液,回收溶剂至无醇味,加适量水分散溶解,静置,上清液通过AB-8型大孔吸附树脂柱,依次用水和稀醇洗脱,收集醇洗脱液,回收溶剂,降压干燥,得干浸膏I。取干浸膏I,加甲醇回流提取至提取液近无色,合并提取液,减压回收溶剂,减压干燥,得干浸膏II。干浸膏II经反复柱色谱分离纯化(硅胶、聚酰胺、Sephadex LH-20、ODSMCI),石油醚-丙酮、氯仿-甲醇、氯仿-甲醇-水等溶剂系统洗脱,分离得到化合物1(10 mg)、2(10mg)、3(15mg)、4(10mg)、5(5 mg)、6(15 mg)、7(8mg)、8(20mg)、9(40mg)。

3讨论
本文首次对半边莲中黄酮类成分进行系统研究,从中分离得到9个黄酮类化合物,采用理化性质和波谱方法分别鉴定为:芹菜素、木犀草素、香叶木素、白杨黄酮、橙皮苷、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷、蒙花苷、香叶木苷,黄酮类成分为其主要活性成分。这些化合物均为首次从半边莲中分离得到。其中苷元木犀草素具有抗氧化活性及抗菌活性[10],芹菜素具有抑制致癌物质的抗癌活性,可作为治疗HIV和其他病毒感染的抗病毒药物,并可治疗各种炎症;黄酮苷成分香叶木苷具有改善血管通透性和微循环、减轻肢体水肿的功效,是欧洲已上市10余年的药物,而香叶木苷和橙皮苷的药物组合也具有改善微循环和淋巴回流、减轻水肿等作用[11]。这些活性与半边莲利尿消肿、清热解毒、抗癌等功效一致,因此研究结果阐明了半边莲的主要药效物质基础,为半边莲的质量评价与科学应用奠定了基础。